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開拓藥業(yè)AR-PROTAC降解劑IND獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局受理

發(fā)布時(shí)間：2021-02-02 10:29

2021年2月2日 開拓藥業(yè)有限公司（股票代碼：9939.HK，以下簡(jiǎn)稱：“開拓藥業(yè)”）宣布，其采用靶向蛋白降解嵌合體（Proteolysis Targeting Chimera, PROTAC）技術(shù)開發(fā)的新型雄激素受體（AR）降解劑GT20029臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）已獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局正式受理，用于雄激素性脫發(fā)和痤瘡的治療。這是全球首個(gè)基于PROTAC技術(shù)開發(fā)的外用AR降解劑。

 

PROTAC是一種新型雙功能化合物，一端是靶向目標(biāo)靶蛋白（POI）的配體，另一端是結(jié)合E3泛素連接酶的配體，再通過一定長(zhǎng)度的連接器（linker）連接。傳統(tǒng)的小分子抑制劑是通過結(jié)合于靶蛋白的活性位點(diǎn)抑制靶蛋白功能產(chǎn)生藥物作用，而PROTAC技術(shù)是將靶蛋白和E3泛素連接酶拉近，從而誘導(dǎo)目標(biāo)靶蛋白泛素化，然后降解目標(biāo)靶蛋白，達(dá)到疾病治療的效果。

 

全身和局部雄激素受體通路過度活化是雄激素性脫發(fā)和痤瘡發(fā)病過程中的重要環(huán)節(jié)。GT20029通過降解AR蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號(hào)通路和其生理功能。GT20029作用于外周皮膚局部組織中，既避免了藥物的全身暴露，也降低局部毛囊皮脂腺中的雄激素受體本身對(duì)雄激素的敏感性。

 

開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官童友之博士表示：“ PROTAC分子量較大，口服生物利用度不佳是其成藥性的一大障礙，所以我們首先轉(zhuǎn)換思路開發(fā)一款基于PROTAC技術(shù)的外用AR降解劑，同時(shí)也正在研發(fā)口服的靶向AR的PROTAC。雄激素性脫發(fā)和痤瘡這兩個(gè)適應(yīng)癥都有巨大的未被滿足的臨床需求。GT20029作為開拓藥業(yè)第六款臨床開發(fā)藥物，已經(jīng)在臨床前動(dòng)物模型上展示出了優(yōu)于同類小分子抑制劑的藥效，我們希望盡快在臨床使用上探索它的安全性、有效劑量和用藥頻率，尋求PROTAC應(yīng)用于臨床局部治療的創(chuàng)新藥物策略。”

 

開拓藥業(yè)